【和樂生】異環磷酰胺粉針,磷酰胺類衍生物

商品名：和樂生

通用名:：異環磷酰胺 　Ifosfamide 　異環磷酰胺粉針

臨床適應癥：骨及軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、子宮頸癌、食管癌。

來源:異環磷酰胺為磷酰胺類衍生物，已經合成多年，但直到80年代有了尿路保護劑美司納(Mesna)后才進入臨床。目前已在各國廣泛應用，對多種實體瘤和某些白血病均有效，其抗瘤譜與環磷酰胺不完全相同。

作用與用途:

與環磷酰胺比較僅是一個氮乙基的位置不同，也是一種潛伏化藥物需要在進人體內經肝臟活化后才有作用。但有些重要的數量上的不同，可以解釋其抗瘤譜和毒性上與CTX的差異。IFO在肝臟水解過程較CTX慢，部分IFO在活化前經過脫氯乙基作用而形成氯乙醛和去氯乙基異環磷酰胺。這些代謝物無抗腫瘤作用，但有潛在細胞毒作用。而環磷酰胺只有很小部分去氯乙基化。所以血漿等效劑量異環磷酰胺3．5g／mz和CTXlg／m2相等。IFO為雙功能烷化基團，主要作用DNA鳥氨酸N，位置，與CTX不同之處是IFO不形成去甲氮芥。

IFO口服吸收良好，生物利用度接近100％。劑量為1—2g／m2時多數病人可耐受，但在較大劑量時病人嘔吐嚴重，且有神經毒性。與血漿結合不足20％，排出半衰期為6h，主要以代謝物形式，只有15％—30％以原形由尿中排出，腦脊液濃度為血漿濃度的20％。

連續5天給藥可使IFO清除快，因而毒性減低而作用不減，尿中羥基異環磷酰胺的排出因人而異，所以必須應用尿路保護劑。

用法與用量:

常用劑量為2．5—5．0g／m2，每日1次，靜脈滴注，連續5天，每3—4周重復1次。最大劑量為18g／m2靜脈滴注，連續4天。

注意事項:

限制劑量提高的主要毒性為泌尿道刺激，如不給尿路保護劑有18％一40％可出現血尿。所以一般必須配合尿路保護劑美司納及適當水化。腎毒性為血肌酐升高，高劑量時甚至可導致腎小管壞死。兒童長期應用異環磷酰胺可引起Fanconi綜合征。所以腎功能不全的病人應慎用。劑量過高、腎功能不全和既往用過順鉑的病人可有神經毒性，常表現為昏睡、意識不清，常在藥物治療期內或停藥后短期內出現。一般認為是異環磷酰胺去氯乙基后形成的氯乙醛引起。骨髓抑制也是劑量限制性毒性，白細胞和血小板下降常出現于給藥后第8—12天。其他也可有惡心、嘔吐、脫發等。個別報告在高劑量可有肺炎和心臟毒性。

貯藏:室溫下保存，不能超過25℃。

規格：1g/支

生產企業：德愛斯達

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